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Orlistat é um inibidor específico da lipase gastrointestinal específico, de ação prolongada e poderoso.É um pó branco ou quase branco à temperatura ambiente, insolúvel em água, solúvel em clorofórmio e facilmente solúvel em etanol.Ele inativa a enzima formando ligações covalentes com os locais ativos de serina da lipase gástrica e da lipase pancreática no estômago e no intestino delgado.

Orlistat é um tipo de medicamento inibidor da lipase para perda de peso.É um derivado hidratado da lipstatina, que pode reduzir a absorção da gordura alimentar e reduzir o peso.Este produto tem inibição forte e seletiva da lipase gástrica e da lipase pancreática, não tem efeito sobre outras enzimas digestivas (amilase, tripsina, quimotripsina) e fosfolipase e não afeta a absorção de carboidratos, proteínas e fosfolipídios.Inativa a enzima principalmente através da ligação covalente com resíduos de serina nos sítios ativos da lipase gástrica e da lipase pancreática no trato gastrointestinal, inibe a hidrólise do triacilglicerol, reduz a ingestão de monoglicerídeos e ácidos graxos livres e, assim, controla o peso corporal.A droga não é absorvida pelo trato gastrointestinal e a inibição da lipase é reversível.

Este produto também tem a função de regular os lipídios do sangue.Pode reduzir os triglicerídeos e o colesterol da lipoproteína de baixa densidade no soro de pacientes obesos e aumentar a proporção de lipoproteína de alta densidade para lipoproteína de baixa densidade.

Quando o orlistat é combinado com uma dieta hipocalórica, é adequado para o tratamento a longo prazo de pessoas obesas e com excesso de peso, incluindo aquelas que desenvolveram factores de risco relacionados com a obesidade.Possui função de controle de peso a longo prazo, como perda de peso, manutenção de peso e prevenção de rebote.A clínica mostra obviamente que a função de controle de peso é muito útil para uso a longo prazo quando acompanhado de uma refeição ou após uma hora de refeição.

Orlistat pode reduzir a taxa de incidência de fatores de risco relacionados à obesidade e outras doenças relacionadas à obesidade, incluindo hipercolesterolemia, diabetes tipo II, tolerância diminuída à glicose, hiperinsulinemia, hipertensão e reduzir o conteúdo de gordura nos órgãos.